成纖維抑制劑具有胞外配體結構域和胞內酪氨酸激酶結構域

　　成纖維抑制劑是受體酪氨酸激酶（RTKs）超家族的一員，它具有胞外配體結構域和胞內酪氨酸激酶結構域。RTKs是一大類酶聯(lián)受體，有50多種類型，主要類型有表皮生長因子受體（EGFR）家族、胰島素受體（IR）家族、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）家族、血管內皮生長因子受體（VEGFR）家族、FGFRs家族、肝細胞生長因子受體（HGF）家族、神經生長因子受體（NGF）家族等。

 

　　成纖維抑制劑是一種用來阻滯或降低化學反應速度的物質，作用與負催化劑相同。它不能停止聚合反應，只是減緩聚合反應。借以抑制或緩和化學反應的物質。

 

　　RTKs參與胚胎及成年組織中各種生理反應的動態(tài)平衡。在癌變過程中，由于RTKs異常或致癌基因激活而導致腫瘤細胞增生和抗凋亡，這一過程稱為RTKs致癌成癮，簡稱為致癌成癮。由于具有致癌成癮的癌細胞對相應的RTKs抑制劑非常敏感，所以RTKs是受關注的抗癌藥物靶標。

 

　　FGFRs家族包括以下類型：FGFR1b、FGFR1c、FGFR2b、FGFR2c、FGFR3b、FGFR3c、FGFR4。它們具有共同的結構域，包括胞外免疫球蛋白樣結構域和胞內酪氨酸激酶結構域。FGFR1的基因在人類染色體的8q12位點編碼FGFR1b和FGFR1c亞型，由于選擇性剪接作用，它們在第三免疫球蛋白樣結構域存在差異。FGFR2基因在人類染色體的10q26位、FGFR3基因在人類染色體的4q16.3位也是編碼兩種型式。在癌細胞中，人類原癌基因由于基因擴增、染色體易位和點突變等而發(fā)生活化產生FGFRs基因。FGFRs分別在癌細胞和內皮細胞中參與腫瘤的發(fā)生和血管的生成，因此，FGFRs－靶向藥物會產生直接或間接的抗癌作用。